コンテンツに飛ぶ | ナビゲーションに飛ぶ

凍結乾燥法

凍結乾燥法

現在のバイオ医薬品は複雑な構造を持ち、その多くは高感度な分子構造で設計され、今後もますます増えていきます。バイオ医薬品は、酸素、日光、pHなどの外的要因による悪影響を受けるため、製薬業界では、患者さんに投与する時まで、その有効成分を安定に保持できる革新的な手法を求めています。

凍結乾燥法― 現代に応用される古くからの技術

凍結乾燥法は、9世紀のアジアにさかのぼる理論で、高度な製剤化をいくつも実現しています。例えば、注射用医薬品では凍結乾燥させることにより、薬剤を安定化し、投与直前に元の形に戻すことが可能となります。この手法は、生物活性を保持したまま有効期間を延ばすとともに、投与の正確性も向上させます。近年、米国食品医薬品局(FDA)に承認された非経口薬品の30%以上が凍結乾燥製剤であり、近い将来は注射薬の半数以上が凍結乾燥を用いた製剤になると予想されています。

凍結乾燥の基本原理は何百年もの間変化しておらず、現代の製薬産業における用途に合わせて応用されています。はじめに、溶解した薬剤を最終包装(バイアル、シリンジまたはカートリッジ)に充填し、低温(例:-60 C˚)で凍結させます。個々の薬品について、「アニーリングサイクル(annealing cycle)」とも呼ばれる正確な温度勾配を測定します。次の工程(一次乾燥)では、真空下で水分または溶媒を抽出します。その結果、多孔性の乾燥した「凍結乾燥ケーキ(lyo cake)」が得られます。最終の乾燥工程で、凍っていない残りの水分子を除去します。薬剤の種類および薬剤デリバリーシステムの経路にもよりますが、凍結乾燥の工程には通常2日ほどを要します。凍結乾燥された製剤は、適切な保存下で2~3年間安定性を保持します。これに対して、同じ成分の液剤は、わずか2~3日間の安定性です。

必要不可欠なアウトソーシングパートナーの専門技術

凍結乾燥製剤は時に、きわめて複雑な組成を有し、製造上特殊な専門技術を必要とすることがあります。凍結乾燥サイクルの時間は製剤組成に左右されるため、凍結乾燥サイクルの最適化における経験が豊富なパートナーとの協力は欠かせません。Vetterは、複雑で高感度な分子の凍結乾燥に関して数十年間積み重ねた専門技術を提供します。Vetterのスペシャリストたちは、お客様と協力して、個々の製品の収量効率の最適化ならびに残存水分の低減を目指して凍結乾燥サイクルを開発しています。この作業は、サイクルの最適化に向けて臨床開発中から開始され、商業ベースの製造に向けて調整されます。

薬剤デリバリーシステムも、凍結乾燥を用いる製剤化の重要な戦略のひとつです。バイアルは効率的な包装として多く用いられる形態ですが、投与に要する時間の増加と、過量充填分のコスト増加につながることも事実です。VetterのデュアルチャンバーテクノロジーであるVetter Lyo-Ject®シリンジおよびV-LK®カートリッジは、凍結乾燥に適したかつ使い勝手の良い包装形態であり、バイアルに代わる選択肢となります。Vetterは、お客様の製品をデュアルチャンバーシステムに充填された凍結乾燥製剤として市場化することも、既存の製品をライフサイクルマネジメント計画の一環としてバイアルから移行させることも支援することができます。

Vetterとの協力により、お客様はVetterの専門技術および技術革新を手にし、自社の製品を高度な先進トレンドに乗せ続けることができます。